Dosificación de dantroleno

Revisado médicamente por Medicamentos.com. Última actualización el 11 de diciembre de 2019.

Dosis habitual en adultos para la hipertermia maligna

Tratamiento de la hipertermia maligna (HM): 1 mg/kg IV push
-Se deben administrar bolos IV adicionales de hasta 10 mg/kg si continúan las anomalías fisiológicas y metabólicas
Dosis máxima acumulada: 10 mg/kg
Si reaparecen las anomalías fisiológicas y metabólicas de la HM: Repetir la dosis comenzando con 1 mg/kg IV
Instituir las siguientes medidas de apoyo con la terapia de dantroleno:
-Descartar el uso de agentes anestésicos desencadenantes de HM (es decir, gases anestésicos volátiles y succinilcolina)
-Manejar la acidosis metabólica
-Instituir refrigeración cuando sea necesario
-Administrar diuréticos para prevenir la lesión renal tardía debida a la mioglobinuria (la cantidad de manitol en suspensión inyectable es insuficiente para mantener la diuresis)

-La dosis efectiva para revertir la crisis depende directamente del grado de susceptibilidad del individuo a la hipertermia maligna, la cantidad y el tiempo de exposición al agente desencadenante, y el tiempo transcurrido entre el inicio de la crisis y el comienzo del tratamiento.
PREVENCIÓN de la hipertermia maligna (HM):
Preoperatorio:
-IV: 2.5 mg/kg por vía intravenosa durante al menos 1 minuto aproximadamente 75 minutos antes de la cirugía; si la cirugía es prolongada, pueden ser necesarias dosis adicionales individualizadas
-Oral: 4 a 8 mg/kg/día por vía oral en 3 ó 4 dosis divididas durante 1 ó 2 días antes de la cirugía (la última dosis se administra con un mínimo de agua aproximadamente 3 ó 4 horas antes de la cirugía programada)
Posteriormente:
-Siguiendo una crisis de HM: 4 a 8 mg/kg al día por vía oral en 4 dosis divididas
Duración de la terapia: 1 a 3 días

El uso para la prevención de la HM debe incluir la evitación de agentes que desencadenen la HM.
-El ajuste de la dosis de la terapia oral puede realizarse dentro del rango de dosis recomendado para evitar la incapacitación (debilidad, somnolencia, etc.) o una excesiva irritación gastrointestinal (náuseas y/o vómitos).
Usos:
-Para el tratamiento de la hipertermia maligna junto con las medidas de apoyo apropiadas (IV)
-Para la prevención de la hipertermia maligna en pacientes de alto riesgo (IV y oral)

Dosis habitual en adultos para la espasticidad crónica

La dosis debe ser titulada e individualizada para obtener el máximo efecto; se recomienda la dosis más baja compatible con una respuesta óptima: El tratamiento debe interrumpirse si los beneficios no son evidentes en 45 días
Dosis inicial: 25 mg por vía oral una vez al día durante 7 días, luego
25 mg por vía oral 3 veces al día durante 7 días
50 mg por vía oral 3 veces al día durante 7 días
100 mg por vía oral 3 veces al día
Dosis máxima: 100 mg por vía oral 4 veces al día

Mantenga cada nivel de dosis durante 7 días durante la titulación para determinar la respuesta del paciente; algunos pacientes obtendrán mejores resultados con la dosis 4 veces al día.
-Algunos pacientes no responderán hasta que se alcance una dosis diaria más alta; se puede esperar que la mejoría se manifieste como una disminución de la gravedad de la espasticidad que restablece la capacidad de realizar una función diaria que no se podía alcanzar sin la terapia.
-Si no se observa ningún beneficio adicional con la siguiente dosis más alta, se recomienda una disminución a la dosis anterior más baja.
-Este medicamento no está indicado en el tratamiento del espasmo muscular esquelético resultante de trastornos reumáticos.
Uso: Para su uso en el control de las manifestaciones de la espasticidad clínica resultante de trastornos de la neurona motora superior, tales como lesión de la médula espinal, accidente cerebrovascular, parálisis cerebral o esclerosis múltiple.
La decisión de continuar la terapia a largo plazo está justificada si este medicamento produce una reducción significativa de la espasticidad dolorosa y/o incapacitante, como el clonus, permite una reducción significativa de la intensidad y/o el grado de los cuidados de enfermería requeridos, o elimina las manifestaciones molestas de la espasticidad consideradas importantes por el paciente.

Dosis pediátrica habitual para la hipertermia maligna

Tratamiento de la hipertermia maligna (HM): 1 mg/kg IV push
Se deben administrar bolos IV adicionales de hasta 10 mg/kg si continúan las anomalías fisiológicas y metabólicas
Dosis máxima acumulada: 10 mg/kg
Si reaparecen las anomalías fisiológicas y metabólicas de la HM: Repetir la dosis comenzando con 1 mg/kg IV
Instituir las siguientes medidas de apoyo con la terapia de dantroleno:
-Descartar el uso de agentes anestésicos desencadenantes de HM (es decir, gases anestésicos volátiles y succinilcolina)
-Manejar la acidosis metabólica
-Instituir refrigeración cuando sea necesario
-Administrar diuréticos para prevenir la lesión renal tardía debida a la mioglobinuria (la cantidad de manitol en suspensión inyectable es insuficiente para mantener la diuresis)

-La dosis efectiva para revertir la crisis depende directamente del grado de susceptibilidad del individuo a la hipertermia maligna, la cantidad y el tiempo de exposición al agente desencadenante, y el tiempo transcurrido entre el inicio de la crisis y el comienzo del tratamiento.
PREVENCIÓN de la hipertermia maligna (HM):
Preoperatorio:
-IV: 2.5 mg/kg por vía intravenosa durante al menos 1 minuto aproximadamente 75 minutos antes de la cirugía; si la cirugía es prolongada, pueden ser necesarias dosis adicionales individualizadas
-Oral: 4 a 8 mg/kg/día por vía oral en 3 ó 4 dosis divididas durante 1 ó 2 días antes de la cirugía (la última dosis se administra con un mínimo de agua aproximadamente 3 ó 4 horas antes de la cirugía programada)
Posteriormente:
-Siguiendo una crisis de HM: 4 a 8 mg/kg al día por vía oral en 4 dosis divididas
Duración de la terapia: 1 a 3 días

El uso para la prevención de la HM debe incluir la evitación de agentes que desencadenen la HM.
-El ajuste de la dosis de la terapia oral puede realizarse dentro del rango de dosis recomendado para evitar la incapacitación (debilidad, somnolencia, etc.) o la irritación gastrointestinal excesiva (náuseas y/o vómitos).
Usos:
-Para el tratamiento de la hipertermia maligna junto con las medidas de apoyo adecuadas (IV)
-Para la prevención de la hipertermia maligna en pacientes de alto riesgo (IV y oral)

Dosis pediátrica habitual para la espasticidad crónica

5 años o más:
La dosis debe ser titulada e individualizada para obtener el máximo efecto; se recomienda la dosis más baja compatible con una respuesta óptima: la terapia debe interrumpirse si los beneficios no son evidentes en 45 días
Dosis inicial: 0.5 mg/kg por vía oral una vez al día durante 7 días, y después
0.5 mg/kg por vía oral 3 veces al día durante 7 días
1 mg/kg por vía oral 3 veces al día durante 7 días
2 mg/kg por vía oral 3 veces al día
Dosis máxima: 100 mg por vía oral 4 veces al día

Mantener cada nivel de dosis durante 7 días durante la titulación para determinar la respuesta del paciente; algunos pacientes obtendrán mejores resultados con la dosis 4 veces al día.
-Algunos pacientes no responderán hasta que se alcance una dosis diaria más alta; se puede esperar que la mejoría se manifieste como una disminución de la gravedad de la espasticidad que restablece la capacidad de realizar una función diaria que no se podía alcanzar sin la terapia.
-Si no se observa ningún beneficio adicional con la siguiente dosis más alta, se recomienda una disminución a la dosis anterior más baja.
-Este medicamento no está indicado en el tratamiento del espasmo muscular esquelético resultante de trastornos reumáticos.
Uso: Para su uso en el control de las manifestaciones de la espasticidad clínica resultante de trastornos de la neurona motora superior, tales como lesión de la médula espinal, accidente cerebrovascular, parálisis cerebral o esclerosis múltiple.
La decisión de continuar la terapia a largo plazo está justificada si este medicamento produce una reducción significativa de la espasticidad dolorosa y/o incapacitante, como el clonus, permite una reducción significativa de la intensidad y/o el grado de los cuidados de enfermería requeridos, o elimina las manifestaciones molestas de la espasticidad consideradas importantes por el paciente.

Ajustes de la dosis renal

No se recomiendan ajustes

Ajustes de la dosis hepática

Espasticidad crónica:
Enfermedad hepática activa (incluyendo hepatitis y cirrosis): Contraindicado

Ajustes de la dosis

Ancianos: La selección de la dosis debe ser cautelosa; utilizar la dosis más baja compatible con una respuesta óptima

Precauciones

Advertencias en el recuadro de EE.UU.: HEPATOTOXICIDAD (Cápsulas)
-Este medicamento tiene potencial de hepatotoxicidad y no debe utilizarse en condiciones distintas a las recomendadas. Se han notificado casos de hepatitis sintomática (mortales y no mortales) en varios niveles de dosis. La incidencia notificada en pacientes que toman 400 mg al día es mucho menor que en los que toman 800 mg o más al día. Incluso los cursos cortos esporádicos de estos niveles de dosis más altos dentro de un régimen de tratamiento aumentaron notablemente el riesgo de lesión hepática grave.
Se ha observado disfunción hepática, evidenciada por elevaciones de las enzimas hepáticas, en pacientes expuestos a este medicamento durante períodos de tiempo variables. La hepatitis manifiesta se ha producido a intervalos variables tras el inicio del tratamiento, pero se ha observado con mayor frecuencia entre el tercer y el duodécimo mes de tratamiento.
El riesgo de lesión hepática parece ser mayor en mujeres, en pacientes mayores de 35 años y en pacientes que toman otros medicamentos además de este fármaco. Los informes espontáneos sugieren una mayor proporción de acontecimientos hepáticos con desenlace fatal en pacientes de edad avanzada; sin embargo, la mayoría de estos casos se complicaron con factores de confusión tales como enfermedades intercurrentes y/o medicamentos concomitantes potencialmente hepatotóxicos.
-Este medicamento debe utilizarse sólo junto con una monitorización adecuada de la función hepática, incluyendo la determinación frecuente de AST y ALT. Si no se obtiene ningún beneficio observable después de 45 días de uso, se debe interrumpir el tratamiento. Se debe prescribir la dosis efectiva más baja posible para el paciente individual.
CONTRAINDICACIONES: Terapia oral:
-Enfermedad hepática activa (por ejemplo, hepatitis, cirrosis)
-Cuando la espasticidad es mantener la postura erguida y el equilibrio en la locomoción o mantener una mayor función
CONTRAINDICACIONES: Terapia intravenosa
-Ninguna
No se ha establecido la seguridad y eficacia de las cápsulas orales en pacientes menores de 5 años.
Consultar la sección de ADVERTENCIAS para conocer las precauciones adicionales.

Diálisis

Datos no disponibles

Otros comentarios

Consejos de administración:
Administración por vía intravenosa; tenga cuidado para evitar la extravasación a los tejidos circundantes
Requisitos de conservación:
Frascos no reconstituidos: Conservar a temperatura ambiente; evitar la exposición prolongada a la luz
Frascos reconstituidos: Conservar a temperatura ambiente; utilizar antes de 6 horas
Técnicas de reconstitución/preparación:
-Existen 2 productos: consultar el prospecto del producto para obtener una orientación específica
-Reconstituir los viales utilizando agua estéril para inyección (20 mg de solución: 60 mL; 250 mg de suspensión: 5 mL)
-Agitar el vial para obtener una suspensión uniforme de color naranja (Ryanodex) o una solución clara (Dantrium).
-No diluir ni transferir la suspensión reconstituida a otro recipiente para su infusión (Ryanodex)
Generalidades:
-Previamente al uso de este medicamento para la espasticidad crónica, es importante establecer un objetivo terapéutico; la dosis debe aumentarse hasta alcanzar el máximo rendimiento compatible con la disfunción debida a la enfermedad subyacente.
-Debido al potencial de daño hepático, este medicamento debe suspenderse si los beneficios no son evidentes en un plazo de 45 días.
-Ryanodex(R) suspensión inyectable contiene manitol 125 mg por vial de 250 mg; Dantrium(R) envases intravenosos 3000 mg por vial; estas cantidades de manitol son insuficientes para mantener la diuresis, pero deben tenerse en cuenta.
Monitoreo:
-Terapia oral: Obtener pruebas de la función hepática de referencia (ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina total); realizar un seguimiento de la AST y ALT durante el tratamiento.
Consejos para el paciente:
Los pacientes/cuidadores deben comprender que puede producirse debilidad muscular, dificultad para tragar, mareos y somnolencia; los pacientes deben recibir ayuda para ponerse de pie y caminar hasta que recuperen la fuerza; los pacientes deben ser observados mientras comen hasta que haya pasado el riesgo de disfagia.
-Los pacientes no deben conducir ni realizar otras actividades peligrosas hasta 48 horas después de la terapia intravenosa, ya que puede producirse mareo.
-Se debe aconsejar a los pacientes que reciben la terapia oral que limiten la exposición al sol, ya que pueden producirse reacciones de fotosensibilidad.
-Los pacientes/cuidadores deben comprender el riesgo de hepatotoxicidad y deben ser instruidos para informar rápidamente de los signos y síntomas de hepatitis.

.