Objetivo: El presente estudio tuvo como objetivo investigar los efectos adversos de los fármacos antitiroideos propiltiouracilo (PTU) y metimazol (MMI)/carbimazol (CMZ) en el tratamiento del hipertiroidismo. Métodos: Se realizó un análisis cualitativo de los estudios identificados en una búsqueda bibliográfica hasta el 20 de abril de 2019, y se seleccionaron 30 estudios para el metanálisis. Los diseños de los estudios incluyeron casos y controles, controles aleatorios y cohortes retrospectivas. Los pacientes pertenecían a cuatro grupos de edad: infancia, madres gestantes, adultos mayores y otras edades, y todos recibían PTU o MMI/CMZ. Se evaluaron y compararon las reacciones adversas a MMI/CMZ y PTU. Resultados: Las probabilidades de lesión de la función hepática fueron mayores en el grupo de PTU que en el de MMI/CMZ (odds ratio , 2,40; intervalo de confianza del 95%, 1,16 a 4,96; P = 0,02). Las probabilidades de transaminasas elevadas fueron mucho mayores en el grupo de PTU que en el grupo de MMI/CMZ (OR, 3,96; IC del 95%, 2,49 a 6,28; P<.00001). No se encontraron diferencias significativas entre los grupos en cuanto a las probabilidades de bilirrubina elevada, agranulocitosis, erupción cutánea o urticaria; incidencia de otros acontecimientos adversos; o en los niños. Las probabilidades de defectos congénitos durante el primer trimestre del embarazo fueron mayores en el grupo MMI/CMZ que en el grupo PTU (OR, 1,29; IC del 95%, 1,09 a 1,53; P = 0,003). Conclusión: El impacto de la PTU sobre la lesión hepática y los niveles de transaminasas es mayor que el de la MMI/CMZ, pero no se encuentran diferencias significativas entre los grupos en cuanto a los efectos de los fármacos sobre la bilirrubina, la agranulocitosis y la erupción cutánea, la urticaria o en los niños. En el tratamiento del hipertiroidismo relacionado con el embarazo, la PTU debe utilizarse en el primer trimestre y la MMI debe reservarse para su uso al final del embarazo. Abreviaturas: ALT = alanina aminotransferasa; ATD = fármaco antitiroideo; IC = intervalo de confianza; CMZ = carbimazol; GD = enfermedad de Graves; MMI = metiltiouracilo; NOS = escala de Newcastle-Ottawa; OR = odds ratio; PTU = propiltiouracilo; RAI = yodo radiactivo.