DISCUSIÓN
La Agencia de Control de Medicamentos del Reino Unido autorizó el bupropión de liberación sostenida en el año 2000 como ayuda para dejar de fumar cigarrillos.1,2 La Autoridad de Educación Sanitaria del Reino Unido (HEA) y el Instituto Nacional para la Excelencia Clínica del Reino Unido (NICE) también recomiendan el bupropión para los fumadores que desean dejar de fumar.3,4 El bupropión es un antidepresivo monocíclico único, con similitudes estructurales con las anfetaminas. Inhibe débilmente la recaptación neuronal de dopamina, norepinefrina y seretonina y tiene una actividad anticolinérgica moderada. Para dejar de fumar, se cree que actúa aumentando la concentración de dopamina en el núcleo accumbens.5 Los valores plasmáticos máximos terapéuticos se alcanzan a las tres horas de la ingesta, con una semivida de eliminación media de 21 horas; el bupropión se metaboliza ampliamente por múltiples vías, sin que predomine una única vía.6 A dosis terapéuticas, la sequedad de boca y el insomnio son efectos secundarios comunes, pero las convulsiones se producen en aproximadamente el 0,1% de los pacientes.1,2,7
La tabla 1 resume las características de la sobredosis de bupropión. La gama de síntomas de sobredosis se solapa con la del consumo de anfetaminas, la ingestión de 3,4-metilendioximetanfetaminas (MDMA (éxtasis)) y la sobredosis de antidepresivos tricíclicos. Las alucinaciones, la agitación y las convulsiones8 son los efectos más comunes sobre el sistema nervioso central tras una sobredosis, pero rara vez se presentan signos físicos de intoxicación anticolinérgica como midriasis e hiperreflexia. Las convulsiones se producen en el 21% de los casos9 y hasta 14 horas después de la sobredosis.10 Con la excepción de la taquicardia, otras manifestaciones cardíacas son infrecuentes, pero la sobredosis con más de 1,5 g se ha asociado a trastornos de la conducción intraventricular11 y a la prolongación del intervalo QTc.12 Se han producido arritmias y paradas cardíacas13 con sobredosis masivas; la muerte es rara, pero se ha producido tras la ingestión de 10 g o más.14,15 El tratamiento de una sobredosis de bupropión de liberación sostenida es de apoyo, ya que no se dispone de un antídoto.16 Se puede considerar el lavado gástrico17 y el carbón activado por vía oral18 en la hora siguiente a la sobredosis; pero no se ha establecido el valor de otras dosis de carbón o de la irrigación de todo el intestino en la sobredosis de bupropión. Las convulsiones suelen ser de corta duración; pueden ser necesarias las benzodiacepinas para controlar las convulsiones y las alucinaciones, pero deben evitarse los antipsicóticos, ya que éstos reducen el umbral de las convulsiones. Las anomalías electrocardiográficas suelen resolverse sin tratamiento, aunque la adenosina se ha utilizado con éxito para tratar la taquicardia de complejo amplio resultante de una sobredosis masiva.13
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Características de la toxicidad del bupropión
Dentro de los dos meses en que este paciente fue tratado, otro paciente se presentó en nuestro servicio de urgencias tras una sobredosis de bupropión de liberación sostenida con síntomas similares del sistema nervioso central pero sin cardiotoxicidad manifiesta, seguido de una recuperación completa. La sobredosis de este fármaco puede ser más común19 con el aumento del uso terapéutico y los servicios de urgencias deben ser conscientes de sus efectos adversos incluso en dosis terapéuticas.20 Sugerimos que los pacientes deben ser observados durante al menos 12 horas para detectar la excitación retardada del sistema nervioso central después de la sobredosis de bupropión de liberación sostenida; los pacientes deben recibir una monitorización cardíaca hasta que la taquicardia acompañante haya disminuido y se haya excluido cualquier prolongación del intervalo QRS o QTc.