De meeste antineoplastica worden ingedeeld op basis van hun structuur of celcyclusactiviteit – ofwel specifiek voor de celcyclusfase, ofwel niet-specifiek voor de celcyclusfase:9
- Celcyclusfasespecifieke middelen werken in op de cellen in een specifieke fase. Zij zijn het meest effectief tegen tumoren waarvan een groot deel van de cellen zich actief door de celcyclus beweegt en zich in een snel tempo voortbeweegt. Een snelle cyclus zorgt ervoor dat de cel de fase doorloopt waarin hij kwetsbaar is voor de effecten van het geneesmiddel.
- Cell cycle phase non-specific agents zijn niet afhankelijk van het feit of de cel zich in een bepaalde fase van de celcyclus bevindt om te werken – zij werken op cellen in alle fasen van de celcyclus. Rustende cellen (fase G0) zijn even kwetsbaar als delende cellen voor de cytotoxische effecten van deze agentia. Niet-fasespecifieke middelen blijken dan ook tot de meest effectieve middelen tegen langzaam groeiende tumoren te behoren.
De volgende figuur laat de werking van veelgebruikte middelen in elk punt van de celcyclus zien.10
Antineoplastische middelen worden traditioneel ook ingedeeld naar hun herkomst of werkingsmechanisme. De belangrijkste groepen zijn:1, 7, 11
- Alkylerende en alkylerende middelen
- Antimetabolieten
- Antitumorantibiotica
- Plantalkaloïden
- Diverse middelen
- Hormonale middelen.