DISCUSSÃO
A Agência de Controlo de Medicamentos do Reino Unido licenciou a bupropiona de libertação prolongada em 2000 como uma ajuda à cessação do tabagismo.1,2 A Health Education Authority (HEA) do Reino Unido e o National Institute for Clinical Excellence (NICE) do Reino Unido também recomendam a bupropiona para fumadores que desejem deixar de fumar.3,4 A bupropiona é um antidepressivo monocíclico único, com semelhanças estruturais com as anfetaminas. Inibe fracamente a recaptação neuronal de dopamina, norepinefrina, e seretonina e tem uma actividade anticolinérgica moderada. Na cessação do tabagismo acredita-se que actua aumentando a concentração de dopamina no núcleo acumbens.5 Os valores plasmáticos terapêuticos de pico são atingidos dentro de três horas após a ingestão, com uma meia-vida média de eliminação de 21 horas; a bupropiona é extensivamente metabolizada por múltiplas vias, sem predomínio de uma única via.6 Em doses terapêuticas, boca seca e insónia são efeitos secundários comuns, mas as convulsões ocorrem em cerca de 0,1% dos doentes.1,2,7
Tabela 1 resume as características da overdose de bupropiona. A gama de sintomas de overdose sobrepõe-se à de utilização indevida de anfetaminas, ingestão de 3,4-metilenodioximetafetaminas (MDMA (ecstasy)), e de overdose tricíclica antidepressiva. Alucinações, agitação e convulsões8 são os efeitos mais comuns do sistema nervoso central após uma overdose, mas os sinais físicos de intoxicação anticolinérgica, como a midríase e a hiperreflexia, raramente estão presentes. As convulsões ocorrem em 21% dos casos9 e até 14 horas após uma overdose.10 Com excepção da taquicardia, outras manifestações cardíacas são pouco comuns, mas a overdose com mais de 1,5 g foi associada a perturbações da condução intraventricular11 e ao prolongamento do intervalo QTc.12 Arrythmias e paragem cardíaca13 ocorreram com overdoses maciças; a morte é rara, mas seguiu-se a ingestão de 10 g ou mais.14,15 O tratamento de uma overdose de bupropiona de libertação prolongada é favorável, uma vez que não há antídoto disponível.16 A lavagem gástrica17 e o carvão activado por via oral18 podem ser considerados dentro de uma hora após a overdose; mas o valor de doses adicionais de carvão vegetal ou de irrigação intestinal completa na overdose de bupropiona ainda não foi estabelecido. As convulsões são frequentemente de curta duração; as benzodiazepinas podem ser necessárias para o controlo das convulsões e alucinações, mas os antipsicóticos devem ser evitados, uma vez que estes baixam o limiar de convulsões. As anomalias electrocardiográficas geralmente resolvem sem tratamento, embora a adenosina tenha sido utilizada com sucesso no tratamento de taquicardia complexa resultante de uma overdose maciça.13
- Ver inline
- Ver popup
Toxicidade da bupropiona
Em dois meses de tratamento deste paciente, outro paciente apresentou ao nosso DE após uma overdose de bupropiona de libertação prolongada com sintomas semelhantes do sistema nervoso central, mas sem cardiotoxicidade aparente, seguida de uma recuperação total. A overdose desta droga pode tornar-se mais comum19 com o aumento do uso terapêutico e a DE precisa de estar consciente dos seus efeitos adversos mesmo em dose terapêutica.20 Sugerimos que os pacientes devem ser observados durante pelo menos 12 horas para detectar excitação retardada do sistema nervoso central após uma overdose de bupropiona de libertação prolongada; os pacientes devem receber monitorização cardíaca até que a taquicardia de acompanhamento tenha diminuído e qualquer prolongamento do intervalo QRS ou QTc tenha sido excluído.