Informazioni generali
Vivelle-Dot è stato approvato dalla FDA per la prevenzione dell’osteoporosi post-menopausa. Questa terapia estrogenica sostitutiva è attualmente commercializzata per il trattamento dei sintomi della menopausa.
Vivelle-Dot è una versione più piccola e rivista del prodotto transdermico originalVivelle, che è stato approvato nel 2000.Vivelle-Dot è progettato per fornire estradiolo, l’estrogeno primario prodotto dalle ovaie, attraverso un piccolo cerotto che viene applicato due volte alla settimana. Il prodotto utilizza la tecnologia di consegna transdermaldrug DOT Matrix di Noven per consegnare efficacemente il farmaco attraverso la piccola superficie del cerotto. I cerotti DOT Matrix usano rapporti di silicone, acrilico e droga per regolare il tasso di consegna attraverso la pelle e nel flusso sanguigno.
Con l’approvazione per l’osteoporosi post-menopausale, Vivelle-Dotis ora disponibile in cinque dosaggi: 0.0250, 0.0375, 0.0500, 0.0750 e 0.1000 mg/giorno. Il nuovo dosaggio da 0,0250 mg/giorno è indicato solo per la prevenzione dell’osteoporosi post-menopausale (e non per il trattamento dei sintomi della menopausa).
Risultati clinici
Nota: Vivelle-Dot ha dimostrato di essere bioequivalente a Vivelle, la formulazione originale.
L’efficacia di Vivelle per la prevenzione dell’osteoporosi post-menopausa è stata valutata in uno studio di due anni, in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo, a gruppi paralleli. Lo studio ha incluso un totale di 261 isterectomizzate (161) e non isterectomizzate (100), donne in menopausa chirurgica o naturale senza evidenza di osteoporosi. Cento novantaquattro dei soggetti sono stati randomizzati a ricevere una delle quattro dosi di Vivelle (0.1000, 0.0500, 0.0375 o 0.0250 mg / giorno), e 67 soggetti wererandomized a ricevere un placebo. Nel corso di due anni, i sistemi di studio sono stati applicati alla natica o l’addome due volte a week.
Two hundred thirty-two (89%) dei soggetti randomizzati (173 ricevendo Vivelle, 59 ricevendo placebo) hanno contribuito dati per la misura di efficacia primaria: analisi del cambiamento percentuale dalla linea di base nella densità minerale ossea (BMD) della colonna lombare AP. Anincrease in BMD della colonna lombare AP è stato osservato in tutti i gruppi Vivelledose; al contrario, una diminuzione in AP colonna lombare BMD wasobserved in soggetti che ricevono placebo. Tutte le dosi di Vivelle weresignificantly superiore al placebo a tutti i punti di tempo, con l’eccezione di Vivelle 0.0500 mg/giorno a sei months.
A misura di efficacia secondaria nello studio era un’analisi del cambiamento percentuale dal basale in BMD del collo femorale. I risultati hanno mostrato che tutte le dosi di Vivelle erano significativamente superiori alplacebo a 24 mesi. Inoltre, la dose più alta di Vivelle era più efficace del placebo in tutti i punti di tempo.
Effetti collaterali
Eventi avversi sistemici riportati con Vivelle negli studi clinici includono (ma non sono limitati a) i seguenti:
Meccanismo d’azione
Gli estrogeni sono ampiamente responsabili dello sviluppo e del mantenimento del sistema riproduttivo femminile e delle caratteristiche sessuali secondarie. Anche se gli estrogeni circolanti esistono in un equilibrio dinamico di interconversioni metaboliche, l’estradiolo è il principale estrogeno umano intracellulare ed è sostanzialmente più potente dei suoi metaboliti, estrone ed estriolo, a livello del recettore. La fonte primaria di estrogeni nelle donne adulte normalmente in bicicletta è il follicolo ovarico, che secerne 70 a 500 µg di estradiolo al giorno, a seconda della fase del ciclo mestruale.Dopo la menopausa, la maggior parte degli estrogeni endogeni è prodotta da conversionof androstenedione, secreto dalla corteccia surrenale, a estrone byperipheral tessuti. Così, l’estrone e la forma coniugata solfato, estrone solfato, sono gli estrogeni circolanti più abbondanti nelle donne in post-menopausa.
Gli estrogeni agiscono attraverso il legame ai recettori nucleari nei tessuti sensibili agli estrogeni. Ad oggi, sono stati identificati due recettori per gli estrogeni. Gli estrogeni circolanti modulano la secrezione ipofisaria delle gonadotropine, ormone luteinizzante (LH) e ormone follicolo stimolante (FSH), attraverso un meccanismo di feedback negativo. La terapia di sostituzione degli estrogeni agisce per ridurre i livelli elevati di questi ormoni visti nelle donne in post-menopausa. (da informazioni sull’etichetta della FDA)
Informazioni aggiuntive
Vivelle-Dot è commercializzato da Novogyne Pharmaceuticals, che è congiuntamente di proprietà di Noven e Novartis Pharmaceuticals.
Per ulteriori informazioni su Vivelle-Dot, visitare il sito web del prodotto all’indirizzo www.vivelledot.com.
Inoltre, i seguenti siti web forniscono informazioni a chi è interessato a conoscere l’osteoporosi: